Tóm tắt:

Để đáp ứng nhu cầu điều trị và thuận tiện cho người bệnh khi sử dụng, việc nghiên cứu bào chế viên nén chứa đồng thời metformin hydroclorid 500 mg phóng thích kéo dài và sitagliptin 50 mg phóng thích tức thời là cần thiết. Mục tiêu của đề tài này là bào chế được viên nén có độ hòa tan tương đương thuốc đối chiếu Janumet XR 50/500 mg. Kết quả đã xác định được công thức tối ưu của lớp metformin hydroclorid với thành phần biến độc lập gồm lượng tá dược tạo khung là 246 mg; lượng tá dược polymer trộn ngoài là 81 mg và tỷ lệ nước ở giai đoạn tạo hạt ướt là 12%. Độ hòa tan metformin đạt được ở các thời điểm 1, 2, 6, 10 giờ lần lượt là 31%; 47,53%; 80,86%; 97,77%. Viên 2 lớp bao phim chứa metformin hydroclorid 500 mg phóng thích kéo dài và sitagliptin 50 mg phóng thích tức thời đạt tiêu chuẩn cơ sở và tương đương độ hòa tan in vitro với thuốc đối chiếu Janumet XR 50/500 mg ở môi trường pH 1,2 (f2=67,5 đối với metformin hydroclorid; f2=63,3 đối với sitagliptin); ở môi trường pH 4,5 (f2=71,95 đối với metformin hydroclorid; f2=64,05 đối với sitagliptin); ở môi trường pH 6,8 (f2=83,19 đối với metformin hydroclorid; f2=60,26 đối với sitagliptin).